多个“零发补”助力透皮制剂通过一致性评价

  一、透皮制剂火了，但多数企业卡在体外透皮
  刚过去的2025年一季度，透皮制剂成为热度最高的制剂类型之一。
  透皮给药因药物长效缓释、避免首过效应、患者依从性高等优势成为研发热点，除了治疗药物性疼痛、皮肤疾病、女性健康等多个领域，还被广泛用于糖尿病、癌症、神经系统疾病和血管疾病等领域。目前，全球各大药企都在加速布局经皮给药制剂。
  体外透皮试验（IVPT）作为局部作用药物生物等效性的关键环节，其方法验证的科学性及研究方案的规范性直接影响国家药品监管部门的技术审评结论。
  但现实研究过程中存在各种问题：
  体外透皮试验数据波动大，重复性差。
  皮肤模型选择不当，导致结果异常。
  法规要求模糊，申报总被发补。
  二、破解渗透率低、数据不达标的难题
  凭借“科学的方案设计、规范的操作流程、先进的仪器设备”，湖南科锐斯医药科技有限公司已助力多家药企成功通过一致性评价，涵盖卡泊三醇搽剂（首仿）、米诺地尔搽剂（现场核查，零发补）、米诺地尔外用溶液（零发补）、米诺地尔泡沫剂（零发补）、甲硝唑凝胶、他克莫司软膏、莫匹罗星软膏、利丙双卡因乳膏等多个品种，帮助解决研发难题。
  三、案例分享：从“被发补”到“一次性通过”
  某品种在首次申报时因体外透皮基本无透过，无法体现本品与参比制剂实际透过量情况并评价自研与参比体外透皮等效性，被CDE要求补实验。
  湖南科锐斯接到需求后，根据品种特性制定了严谨实验方案。
  IVPT方法开发：通过皮肤条件控制、改变上药量、延迟试验时间等手段增加皮下透过，提高方法开发完整性。
  提高检测灵敏度：使用高灵敏度检测仪器LC-MS/MS，优化检测方法参数，降低检测限，严格遵循ICH M10《生物分析方法验证及样品分析》进行皮下透过接受液方法学验证。
  评价标准科学性：本品为透过少变异大的品种，选择FDA指南进行多个供体多个重复的方案设计，使用FDA推荐统计软件R code（开源软件，我司探索的代码通过计算验证确认），通过参比制剂供体内偏差判断选择比例标化平均生物等效性法（SABE）进行受试制剂与参比制剂的体外透皮等效性判定。
  团队在1个月内快速完成补充研究，再次申报后直接获批！
  四、突出优势，丰富经验
  硬件顶配：10台全自动Franz扩散系统：专为透皮，可平行开展多次比对，高效响应需求；15台LC-MS/MS检测仪器：为透过极低品种检出保驾护航
  科学解决方案：标准化的皮肤质控+人员上药方式；根据品种制定皮肤入选标准：提前预判渗透行为，少走弯路；FDA/EMA/NMPA三端合规：方案设计→报告出具全程审计追踪
  深度分析能力：多种统计软件（SAS、R code、Phoenix WinNonlin）：满足各种统计方式及法规；皮肤组织分布：角质层剥离、表皮层分离技术，精准定位渗透屏障，全面分析体外透皮行为；
  法规护航：深刻解读行业标准，合作专家参与指导原则制定；免费提供研究方案前的沟通支持
  团队经验：体外评价团队已有十余年贴膏贴剂、乳膏、软膏、凝胶、搽剂等剂型体外透皮/释放研究的研发经验，熟练掌握控制实验影响因素的有效方法，完成外用创新药、改良型新药、仿制药300余项，获批30余项，助力卡泊三醇搽剂（首仿）、莫匹罗星软膏（前三）、米诺地尔搽剂和米诺地尔泡沫剂零发补获批。