晶易医药制剂事业一部项目一中心主持研究的琥珀酸美托洛尔缓释胶囊开展了体内评价研究，结果显示项目组自主研制的产品与参比制剂在体内的主要药代动力学参数接近。该产品的成功表明公司项目组在多单元分散型缓释制剂的产品设计原理、处方工艺开发与优化、技术标准建立及控制策略、BE风险评估等方面的研究方案具备较强的科学性、较系统的可行性，同时代表着公司所建立的缓控释制剂平台技术和管理更趋成熟化。
产 品 介 绍
原研背景
琥珀酸美托洛尔缓释胶囊是Sun Pharma公司开发的505(b)(2)产品，用于高血压、心力衰竭和心绞痛。部分安全性和有效性内容参考了RLD产品Toprol-XL（琥珀酸美托洛尔缓释片）相关内容。2018年1月26日美国FDA批准本品上市，商品名为Kapspargo Sprinkle，规格为25mg、50mg、100mg和200mg。在国家药品监督管理局查询，琥珀酸美托洛尔缓释胶囊目前未在境内上市；日本、欧盟均无琥珀酸美托洛尔缓释胶囊上市。国家药品监督管理局已公布的《仿制药参比制剂目录》已明确本品的参比制剂。
分子式：C34H56N2O10
分子量：652.82
适用范围
适应症：适用于治疗高血压、心绞痛、伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭,以及涉及异常快速心率的多种情况。
规格：25mg、50mg、100mg和200mg。
用法用量：
成人高血压：通常的初始剂量为每天25至100mg，每周（或更长）调节至最佳血压。
6岁及以上儿童高血压：推荐的起始剂量为1mg/kg/d，每次不超过最大初始剂量不超过50mg/d。
心绞痛：常用初始剂量为每日一次，100mg/次，每隔一周逐渐递加剂量，直到取得最佳治疗效果或心率明显减慢。
心力衰竭：推荐起始剂量为25mg，每日1次，连续两周，每两周加倍剂量至最高耐受剂量或最高200mg。
临床优势
目前临床上使用的美托洛尔只有肌肉注射剂、口服片剂。肌肉注射剂缺点是注射时会引起注射部位疼痛和刺激，容易导致局部硬结，最大的问题是患者顺应性差，故目前国内市场几乎均为口服片剂主宰。
美托洛尔作为控制高血压的常用药物，需长期按时给药，普通口服速释片通常需要日服3次，不少患者做不到按时服药，从而导致服药无效，达不到治疗目标。琥珀酸美托洛尔缓释胶囊作为治疗高血压的缓释制剂，单日口服1次药效可长达12小时以上，大大提高患者顺应性，专为高血压患者“量身设计”。
市场前景
琥珀酸美托洛尔缓释胶囊属于β1的选择性（心脏选择性）肾上腺素能受体阻断剂，对高血压、心绞痛，心力衰竭等疾病均有良好的治疗效果。琥珀酸美托洛尔缓释胶囊不仅可以整吞，而且如果患者吞咽困难，可以打开胶囊后，将其内容物洒在柔软的食物上或通过鼻胃管给药。自2016年开始，用药需求一直保持稳定增长，近年来市场销售额逼近至近20亿。随着人民生活条件的不断改善，各种加工食品泛滥，快节奏的生活方式成为导致高血压、心脏病发病的重要因素，临床用药需求也必将不断攀升。
美托洛尔的缓释胶囊剂型目前国内尚属空白，既未在境内上市，也无原研进口，有巨大的开发潜力和前景，就看谁能够“先下手为强”，把控美托洛尔缓释胶囊剂的格局，提前占领市场。
*备注:
数据来源：NPMA、CDE、米内网、戊戌网等。
晶 易 优 势
原料药：本品种已有稳定、合格的原料药供应商，可关联审评。
制剂（缓释制剂）：琥珀酸美托洛尔缓释胶囊作为缓释制剂，有着较大的技术壁垒，对缓控释理论知识和项目经验都有很高的要求，这也是造成该品种在国内市场至今空白的主要原因。然而，经项目组不断的艰难攻克，本公司在该项目上已完成小试研究、放大生产及转移、BE试验，结果均与参比制剂一致。如进行项目重新开发，从项目立项至申报总周期可控制在12个月内，可节省巨大时间和人力成本。
晶易药学研究实力：在制剂研究领域，晶易医药建有全面的制剂研究与评价平台，在缓控释制剂、儿童制剂、普通口服固体制剂、经皮肤递药系统、长效注射剂研究方向具有独特优势和丰富经验。目前已完成项目开发200余个。
晶易临床研究实力：专家队伍和临床研究资源丰富，己在全国70余家医院开展合作，成功完成BE/PK/Ⅰ~Ⅲ期/IIT研究400余项。公司目前共建有一个科研BE病房，床位数120张，从药品到位至临床总结报告交付最快1个月完成。临床项目开展过程中可通过反向研究进行制剂评估，提高临床试验成功率。
